通过手性库工程设计的同手性共价有机框架,用于药物中间体的催化不对称合成

《Chemical Communications》:Chiral pool-engineered homochiral covalent organic frameworks for catalytic asymmetric synthesis of drug intermediate

【字体: 时间:2025年10月09日 来源:Chemical Communications 4.2

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  纳米纤维状半胱氨酸衍生物COFs通过手性池策略构建,具有二维对位AA堆积结构,在催化不对称亨利反应中实现高产率(95%)和高对映体过量值(93%),与壳聚糖气凝胶结合后可高效制备克级R-沙美特罗中间体(产率92%,ee 93%)并保持优异可回收性。

  

采用手性池策略制备了类似纳米纤维的半胱氨酸衍生物噻唑啉共价有机框架(COFs),其具有二维重叠(AA)堆叠结构。Cu(II)@(R)-THZTp在不对称亨利反应中的产率为95%,对映选择性(ee)为93%。通过与壳聚糖气凝胶的结合,实现了R-沙美特罗中间体的克级合成(产率为92%,ee为93%),且具有优异的可回收性。

图形摘要:通过手性池工程设计的同手性共价有机框架用于药物中间体的催化不对称合成
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