一种针对炔基化衍生物的硒酰化-异氰化-胺加成策略，用于干扰致癌性大鼠肉瘤的进展

《ChemBioChem》：A Selenylation-Isocyanation-Amine Addition Strategy Targeting Prenylated Derivatives to Disrupt Oncogenic Rat Sarcoma Level

近期蛋白质预nylation研究取得进展，采用硒酰化-异氰酸酯策略结合氨基功能化探针（荧光/生物素标记）实现选择性标记或分离。本研究在HCT116细胞系中建立新型预ny化标记方法，揭示预ny化蛋白的功能动态，为靶向RAS相关致癌通路及治疗策略奠定基础。

　　

摘要

近年来，蛋白质酰基化（prenylation）研究取得了重大进展，这是一种对调节细胞信号传导至关重要的翻译后修饰方式。这一进展的核心是硒化-异氰化-胺添加（selenylation-isocyanation-amine addition）策略，该策略利用胺基化的荧光探针或生物素标记探针来选择性标记或分离酰基化分子。本文研究了通过开发一种新的酰基化标记方法来调控HCT116细胞系中的大鼠肉瘤（Rat Sarcoma, RAS）蛋白。这种方法有助于深入了解酰基化蛋白的功能动态，并能够对这些分子进行靶向操作。虽然这项工作主要建立了新的方法论，但它为未来研究阐明与RAS相关的致癌信号通路以及探索针对酰基化依赖性过程的治疗策略奠定了基础。

图形摘要

由于蛋白质酰基化在细胞信号通路中的重要作用，它最近引起了广泛关注。在此，我们介绍了一种创新的硒化-异氰化策略，该策略首先针对酰基化基团进行标记。随后，我们使用了一系列胺基化的探针，包括荧光探针、生物素标记探针等，以实现荧光标记、化学沉淀以及对酰基化生物分子的调控（称为SIA-Tag）。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。