在三乙胺的催化下实现的无金属级联SNAr反应/烯丙胺化：一种用于合成四氢蝶啶的绿色化学方法

《Organic Chemistry Frontiers》：Metal-free cascade SNAr reaction/allylic amination enabled by triethylamine: a green chemistry approach to access tetrahydropteridines

金属-free cascade SNAr反应/共轭胺化策略通过三乙胺促进合成2-氯四氢蝶呤衍生物，实现空气环境中高效制备，具有绿色、一锅合成和可扩展性优势，产物可用于Suzuki偶联和Buchwald-Hartwig胺化反应。

　　

在本文中，我们报道了一种新型的无金属级联S_NAr反应/烯丙基胺化策略，该策略利用成本效益高的三乙胺作为催化剂，能够在空气氛围下高效合成多种2-氯四氢蝶啶类化合物，产率中等至良好。这一操作简便的方案具有显著优势，包括一步合成过程以及使用对环境友好的溶剂。所获得的2-氯四氢蝶啶类化合物可作为多功能合成中间体，通过传统的钯催化Suzuki偶联反应和Buchwald–Hartwig胺化反应，使用(SIPr)^Ph2Pd(Cin)Cl作为N-杂环卡宾-钯催化剂，构建多种2-取代的四氢蝶啶衍生物。系统的机理研究，包括关键中间体的成功分离和监测，为反应路径提供了更深入的理解。该方法的可持续性还通过无溶剂优化、克级生产的可行性以及所得产品的合成应用得到了进一步证明。这种绿色合成方法通过消除对惰性气氛的需求，显著降低了环境影响，为四氢蝶啶的可持续合成建立了一个稳健的平台。