一些柚皮素-哌嗪衍生物：合成及其与顺铂联合使用的协同效应评估

本研究合成了三种新型naringenin-哌嗪衍生物，通过取代反应制备，并对其抗前列腺癌活性进行评价。化合物3a表现出最低IC50值，协同效应实验显示其与顺铂联用效果显著。基因表达分析和分子探针标记证实，3a通过线粒体凋亡途径抑制癌细胞增殖。

　　

摘要

纳林根宁（Naringenin）是一种天然黄酮类化合物，存在于柠檬或葡萄柚等柑橘类水果中，具有抗炎、抗菌和抗癌等生物活性。近年来，纳林根宁的衍生物成为研究热点。我们通过纳林根宁与哌嗪（piperazine）衍生物之间的取代反应合成了三种新型化合物，并通过光谱分析（FTIR、NMR和MS）对其进行了表征。这些纳林根宁-哌嗪衍生物（3a、3b和3c）被用于研究其对前列腺癌细胞（DU145和PC3细胞系）的作用。其中，化合物3a的IC₅₀值最低，因此我们进一步研究了化合物3a与顺铂（cisplatin）联合使用的协同效应。实验结果表明，这种联合用药方案在适当剂量下具有良好疗效。基于基因表达分析和分子探针标记的结果，我们确定了化合物3a通过诱导线粒体凋亡发挥抗增殖作用的机制。

图形摘要

我们合成了纳林根宁-哌嗪衍生物，并研究了它们对前列腺癌细胞（DU145和PC3细胞系）的影响。特别关注了IC₅₀值最低的化合物与顺铂联合使用的协同效应。实验结果显示，在适当剂量下该联合方案效果显著。通过基因表达分析和分子探针标记，我们明确了化合物3a的抗增殖作用机制，该机制涉及线粒体凋亡。

利益冲突

作者声明不存在利益冲突。