钯催化的乙烯醚与吲哚的氢胺化反应：高效制备N,O-胺基吲哚

钯催化N-烷基化反应高效合成N-O-亚胺吲哚衍生物，具有原子经济性、宽底物范围和优异区域选择性，为天然产物药物研发提供新方法。

　　

摘要

吲哚生物碱是一类在药物发现中具有巨大潜力的天然产物。本文报道了一种高效的钯催化的吲哚与乙烯醚的N-烷基化反应。这种原子经济型氢胺化反应对多种吲哚生物碱具有良好的官能团耐受性，并且底物范围广泛，能够直接生成有价值的N,O-胺基吲哚衍生物。该反应条件温和，具有完全的N1位选择性、操作简便性以及产物转化容易的特点。

图形摘要

本文建立了一种高效且高度区域选择性的钯催化的吲哚与乙烯醚的N-烷基化反应。该反应对多种吲哚生物碱具有广泛的底物适用性，而吲哚生物碱是一类具有重大药用潜力的天然产物。这种原子经济型氢胺化方法为合成有价值的N,O-胺基吲哚衍生物提供了一种简单实用的方法。

利益冲突

作者声明不存在利益冲突。