钯(II)催化的8-氨基喹啉酰胺的远端C-H官能化：三芳基甲烷衍生物的简便合成

《European Journal of Organic Chemistry》：Palladium(II)‐Catalyzed Distal C?H Functionalization of 8‐Aminoquinolinamides: Facile Synthesis of Triarylmethane Derivatives

钯催化下8-氨基喹啉衍生物通过对苯醌甲烷实现选择性C5位烷基化，机理涉及可逆C-H金属化及配位诱导远程官能化，底物适用性广。

　　

阿努什卡·拉斯托吉（Anushka Rastogi）|莫希特·库马尔（Mohit Kumar）|马诺杰·库马尔·甘格瓦尔（Manoj Kumar Gangwar）|迪潘卡尔·科利（Dipankar Koley）

印度勒克瑙中央药物研究所（CSIR-Central Drug Research Institute），医学与过程化学部门，邮编226031

本文报道了一种利用对醌甲醚（para-quinone methides）进行钯催化的8-氨基喹啉衍生物远程C-H烷基化的简便方法。该方法能够选择性地对喹啉分子进行C5位烷基化，并表现出与传统钯催化的sp2 C-H活化反应不同的位点选择性。该反应通过螯合作用诱导远程C-H官能化实现，多种喹啉胺类化合物成功与对醌甲醚偶联，显示出优异的底物适用范围和官能团耐受性。初步的机理研究表明，催化循环中包含一个可逆的C-H金属化步骤。