通过丙炔胺与甲苯磺酰甲基异氰酸酯及水的三组分Van Leusen反应，实现3,4-二取代吡咯的模块化合成

《European Journal of Organic Chemistry》：Modular Synthesis of 3,4‐Disubstituted Pyrroles Through Three‐Component Van Leusen Reaction of Propargylamines with Tosylmethyl Isocyanide and Water

范Leusen策略通过[3+2]环加成和后续取代/开环/质子化过程，以水为介质一步高效合成3,4-二取代吡咯，实现丙烯胺、异氰酸甲酯苯基盐和水的三组分反应，构建含苯基和苯甲酰基的杂环化合物。

　　

宾宾·费|杨子琳·孔|闫楠楠|倪古|唐强|永佳尚|辛伟和

教育部功能分子固体重点实验室，安徽师范大学化学与材料科学学院分子基材料实验室（国家重点实验室培育基地），中国芜湖241002

我们开发了一种新型的三组分Van Leusen策略，能够利用易获得的丙炔胺、甲苯磺甲基异氰酸酯和水高效且直接地合成有价值的3,4-二取代吡咯。该转化过程首先通过[3+2]环加成反应与甲苯磺甲基异氰酸酯形成吡咯骨架，随后经过连续的亲核取代、环开环以及脱质子/质子化级联反应完成。该反应通过一步反应，利用易获得的无环前体生成三个新的键和一个杂环，从而方便地制备出含有芳基和苯甲酰基的吡咯衍生物。