一锅法合成芳并[d][1,2]-氧杂磷杂环戊烯-2-氧化物新策略及其生物活性研究

本文推荐一种合成芳并氧杂磷杂环（arenooxaphospholes）的新方法，该法通过串联Abramov和Friedel-Crafts反应，结合后续烷基化与环化，实现了高生物活性磷杂环的高效构建。该方法避免了昂贵试剂的使用，为开发抗肿瘤、抗菌、抗病毒及抗氧化剂等药物提供了新途径。

　　

Section snippets

Synthesis of α-hydroxyphosphonates by the Abramov reaction

在第一阶段，我们采用了醛/酮与膦酸酯之间的Abramov反应（Scheme 2）。众所周知，该过程在碱或酸作为催化剂的情况下都易于进行。此外，在第一种情况下，使用二烷基膦酸酯参与反应，而在第二种情况下，则使用三烷基亚磷酸酯。我们尝试了多种酸碱性催化剂以及盐类来促进该过程。其中包括二氮杂双环十一碳烯（DBU）和正丁基锂（n-BuLi）。

Conclusions

我们开发了一种合成芳并[d]氧杂磷杂环的新方法，该方法能够利用高效途径获得这些化合物。研究了目标结构形成的主要规律及其相对稳定性。在合成的芳并[d][1,2]氧杂磷杂环中，共分离出21种化合物，其中18种为首次合成。此外，还获得了11种作为中间产物的α-羟基膦酸酯，其中一种也是新化合物。