基于亲和超滤-UPLC-QE-Orbitrap-MS技术筛选薯蓣中靶向ESR2的抗绝经后骨质疏松活性成分

本研究针对绝经后骨质疏松（PMOP）的治疗难题，通过亲和超滤-UPLC-QE-Orbitrap-MS技术筛选薯蓣（DR）中与雌激素受体β（ESR2）高亲和力的活性成分，发现Acacetin、Adenosine和Procyanidin B2具有显著抗PMOP活性，为靶向治疗策略开发提供理论依据。

　　

薯蓣（Dioscoreae Rhizoma, DR）作为一种药食同源植物，被证实对雌激素缺乏引起的绝经后骨质疏松（postmenopausal osteoporosis, PMOP）具有治疗潜力。研究人员通过C18色谱柱对DR提取物进行分段，并基于MC3T3-E1细胞中骨保护素（osteoprotegerin, OPG）的表达水平确定30% DR分段具有最优抗PMOP活性。进一步采用亲和超滤结合超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱质谱（UPLC-QE-Orbitrap-MS）技术，筛选出与雌激素受体β（estrogen receptor β, ESR2）高亲和力的活性成分，包括Acacetin、Adenosine和Procyanidin B2。分子对接与分子动力学模拟验证了这些成分与ESR2的稳定结合。细胞实验（CCK-8增殖检测、OPG及碱性磷酸酶（ALP）活性测定）证实这些化合物能显著促进成骨细胞增殖与分化。该研究为开发靶向ESR2的PMOP治疗策略提供了理论与实验基础。