黄酮类化合物的体外酶抑制、抗氧化、抗菌及抗癌活性评估与分子对接研究
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时间:2025年10月14日
来源:Food Biophysics 3.2
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本研究针对阿尔茨海默病、青光眼、癌症等疾病相关靶点,探讨了黄酮类化合物的治疗潜力。研究人员发现,香叶木素等化合物对hCA I、hCA II和AChE展现出强效抑制活性(Ki值达亚微摩尔水平),并具有剂量依赖性抗癌作用,为开发新型抗生素及神经退行性疾病疗法提供了新策略。
黄酮类化合物是具有生物活性的多酚类化合物,在植物和动物的正常生理过程中扮演着关键角色。凭借其强大的抗氧化、抗炎、抗突变和抗癌特性,这类化合物在21世纪作为潜在治疗剂受到了科学界的广泛关注。本研究通过详细阐述其抗菌、抗氧化、抗癌、分子对接以及酶调节特性,突出了它们在疾病管理方面的潜力。在所检测的黄酮类化合物中,香叶木素(Diosmetin)对碳酸酐酶(人源碳酸酐酶I型(hCA I)、人源碳酸酐酶II型(hCA II))和乙酰胆碱酯酶(AChE)均表现出强烈的抑制效果,其抑制常数(Ki)值分别为0.35 ± 0.12 μM、1.18 ± 0.38 μM和0.26 ± 0.01 μM。鉴于这些酶在阿尔茨海默病、青光眼和癌症等疾病中起着关键作用,基于黄酮类化合物的酶调节可能为治疗提供新的策略。然而,生物利用度和代谢稳定性仍然是其临床应用面临的重要挑战。除了酶抑制效应,黄酮类化合物还显示出强大的抗菌活性,尤其针对多重耐药病原体,这表明它们在开发下一代抗生素方面具有潜在价值。此外,其卓越的抗氧化特性为管理包括癌症和神经退行性疾病在内的慢性疾病提供了一种前景广阔的方法,这些疾病与氧化应激密切相关。研究显示,这些化合物能以剂量依赖的方式诱导SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞死亡,从而表现出抗癌活性。
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