纳米结构脂质载体共包封芹菜素与丁香油用于增强牙周病治疗

《Journal of Drug Delivery Science and Technology》：Co-encapsulated Apigenin and Clove Oil in Nanostructured Lipid Carriers for Enhanced Periodontal Disease Therapy

本研究开发了一种共载芹菜素（AP）与丁香油（CO）的纳米结构脂质载体（NLCs），通过Box-Behnken设计优化获得粒径196.4 nm、PDI 0.24、Zeta电位-19.5 mV、包封率90.6%的纳米制剂。该体系显著提升抗氧化活性（DPPH/ORAC法），在LPS刺激的MRC-5成纤维细胞中下调COX-2、IL-1β、IL-6表达，对牙龈卟啉单胞菌和变形链球菌展现协同抗菌效应（FIC<0.5），细胞活性≥80%，为靶向牙周治疗提供多功能纳米平台。

　　

Highlight

材料

甘油二山嵛酸酯（Compritol?888 ATO (Comp)）、癸酸甘油三酯（Miglyol 812N (Mig)）和PEG-40氢化蓖麻油（Kolliphor? RH40 (MCT40)）分别由Gattefossé（法国）、Sasol GmbH（德国）和BASF SE Chemtrade GmbH（德国）慷慨提供。丁香油（CO，Eugenia spp.）购自Sigma-Aldrich（德国）。通过GC-MS测定，该CO中的丁香酚含量为76.8%。

NLCs的优化

初步研究的主要目标是确立最佳的固体脂质/液体脂质（CO）比例，为后续的配方优化奠定基础。采用差示扫描量热法（DSC）来表征按不同比例制备的二元脂质混合物的热行为。系统地评估了热转变，包括起始温度、结束温度和峰值焓，详细的谱图见补充材料（图S1）。所有的二元混合物...

结论

本研究阐明了在NLCs中共包封AP和CO作为治疗牙周炎的新型策略的潜力。精心设计的配方不仅增强了生物活性化合物的溶解度和稳定性，还通过协同机制显著放大了其抗菌、抗氧化和抗炎特性，为诸如难治性牙周炎等复杂病症提供了一种有前景的治疗方法。一个关键方面是...