两亲性氟化氮杂-BODIPY缓解实体瘤缺氧并增强乳腺癌光动力疗效

《Bioorganic Chemistry》：Amphiphilic fluorinated Aza-BODIPY alleviates hypoxia in solid tumors and enhances the photodynamic efficacy for breast cancer

本文设计了一种新型两亲性氮杂-BODIPY光敏剂，其自组装纳米颗粒（BDP-F-NPs）兼具高效单线态氧（1O2）生成和全氟碳（PFC）介导的氧输送功能，通过660?nm激光照射有效克服肿瘤缺氧对光动力疗法（PDT）的限制，为乳腺癌治疗提供了临床转化潜力突出的双功能纳米平台。

　　

分子设计与合成

精心设计的BDP-F分子采用四苯基取代的氮杂-BODIPY（Aza-BODIPY）核心，并进行了不对称功能化修饰：一侧连接两条疏水性全氟辛酸酰胺链用于氧气输送，另一侧则修饰两条亲水性三乙二醇单甲醚链。这种类双子表面活性剂结构通过π-π堆积和疏溶剂效应协同作用，在水相中自发组装成纳米结构，不仅增强了肿瘤特异性聚集能力，还显著提升了单线态氧（¹O₂）的生成效率。

结论

总之，我们成功开发了一种新型两亲性氮杂-BODIPY基纳米光敏剂（BDP-F-NPs），它能有效解决光动力疗法（PDT）中肿瘤缺氧这一关键难题。该独特分子设计将疏水全氟烷基链和亲水寡聚乙二醇链整合到氮杂-BODIPY核心，形成了具有双功能性的稳定纳米结构：（1）通过全氟碳（PFC）组分增强氧气输送能力；（2）借助溴原子功能化提升光敏化效率。