基于亲和力引导的藤黄属植物笼状氧杂蒽酮类VEGFR-2抑制剂的发现及其抗血管生成活性研究

【字体: 时间:2025年10月15日 来源:Bioorganic Chemistry 4.7

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  本文介绍了一种新型两亲性氮杂-BODIPY纳米光敏剂(BDP-F-NPs),其通过引入全氟烷基链增强氧输送(O2 delivery),并利用溴化修饰提升单线态氧(1O2)生成效率,有效克服了肿瘤缺氧(hypoxia)对光动力疗法(PDT)的限制,为临床逆转缺氧相关治疗抵抗提供了新策略。

  
亮点 (Highlights)
  • 独特的双功能纳米平台:结合了氧供应和光敏化作用。
  • 卓越的胶体稳定性和近定量载药量。
  • 在660纳米激光照射下(120 J/cm2),BDP-F-NPs在体内有效抑制肿瘤生长。
分子设计与合成 (Molecular design and synthesis)
精心设计的BDP-F分子具有一个四苯基取代的氮杂-BODIPY核心,并进行了不对称功能化:一侧是两个疏水的全氟辛酸酰胺链用于氧输送,另一侧则是两个亲水的三乙二醇单甲醚部分。这种类似双子表面活性剂的结构通过协同的π-π堆积和疏溶剂作用,在水性介质中促进自组装,并通过增强的渗透和滞留效应增强肿瘤特异性聚集。
结论 (Conclusions)
总之,我们开发了一种新型的两亲性氮杂-BODIPY基纳米光敏剂(BDP-F-NPs),它能有效解决光动力疗法中肿瘤缺氧这一关键挑战。独特的分子设计将疏水全氟烷基链和亲水寡聚乙二醇链整合到氮杂-BODIPY核心中,使得能够形成具有双重功能的稳定纳米结构:(1)通过全氟碳组分增强氧输送;(2)通过溴化功能化改善光敏化。
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