光催化氧杂环丁烷氧原子置换新策略：实现氮/硫/碳官能团精准导入

《Nature》：Photocatalytic oxygen-atom transmutation of oxetanes

本研究针对非芳香杂环化合物合成步骤繁琐的难题，开发了一种光催化氧杂环丁烷氧原子置换技术。来自未知机构的研究人员通过单步反应实现氧原子与氮（N）、硫（S）或碳（C）基团的选择性替换，成功构建了氮杂环丁烷、硫杂环丁烷等药用核心骨架。该方法具有优异的官能团兼容性和后期官能化潜力，为药物合成提供了高效新途径。

　　

通过光催化技术实现了氧杂环丁烷中氧原子的精准置换，将非芳香杂环化合物中的氧原子选择性替换为氮基、硫基或碳基官能团。这种原子交换策略能直接将易得的氧杂环丁烷转化为多种饱和环状结构单元，包括氮杂环丁烷(azetidines)、硫杂环丁烷(thietanes)和环丁烷(cyclobutanes)等药用优势骨架。该方法展现出卓越的官能团兼容性，适用于药物分子的后期官能化改造，显著简化了传统需要多步合成的药物及复杂类似物的制备流程。机理研究揭示了化学选择性的起源：环内氧原子优先反应生成无环二卤化物中间体，随后在亲核试剂存在下高效完成环状结构重建。