基于植物甾醇纳米载体的成膜凝胶增强烟酰胺皮肤渗透性研究

《Drug Development and Industrial Pharmacy》：Sustainable Vesicular Nanosystems Incorporated Into Film-Forming Gels for Niacinamide Cutaneous Delivery

本研究针对烟酰胺皮肤渗透性差、传统纳米载体负载率低的问题，开发了植物甾醇基纳米载体并集成至成膜凝胶系统。结果表明，该载体粒径160?nm、包封率52.7%，能显著提升皮肤渗透性（p?<?0.05）及抗氧化活性，8% Polifil?配方具备适宜流变学特性，为亲水性活性物经皮递送提供新策略。

　　

背景：烟酰胺（niacinamide）作为一种亲水性化妆品成分，其低皮肤渗透性和在传统纳米载体中的有限负载能力构成重大技术瓶颈。

目的：本研究旨在开发新型纳米载体以增强烟酰胺的皮肤渗透性，并构建包含该载体的创新型成膜凝胶系统，同时评估其理化特性。

方法：采用自上而下（top-down）法在不使用有机溶剂的条件下，制备含烟酰胺（1mg/mL）的植物甾醇（phytantriol）纳米载体，对其理化性质、稳定性、抗氧化活性及皮肤渗透性进行系统评价，并与游离活性成分对比。将该纳米载体掺入以Polifil?（6%和8%）为成膜聚合物的成膜凝胶中，并对凝胶体系进行前期理化表征。

结果：植物甾醇基纳米载体的Z-平均粒径为160?nm，多分散指数（polydispersity index）为0.104，Zeta电位-22?mV，pH值6.6，烟酰胺含量达100.2%，包封率为52.7%。这些参数在室温下可稳定保持30天。与游离烟酰胺相比，纳米载体能显著提升皮肤渗透性（p?<?0.05）。通过DPPH法和β-胡萝卜素褪色法评估显示，纳米载体还具有更强的抗氧化活性（p?<?0.05）。最终，含8% Polifil?的成膜凝胶在流变学和生物黏附性方面均表现出适用于局部给药的理想特性。

结论：集成植物甾醇纳米载体的成膜凝胶系统在烟酰胺局部应用领域展现出广阔前景。