Olorigliflozin在肾功能不全2型糖尿病患者中的药代动力学、药效学及安全性研究

《Clinical Pharmacokinetics》：Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, and Safety of Olorigliflozin in Individuals with Type 2 Diabetes Mellitus with or without Renal Impairment: A Single-Center, Single-Dose, Open-Label Trial

本研究针对2型糖尿病(T2DM)患者肾功能差异对药物代谢的影响问题，由国内研究人员开展Olorigliflozin（SGLT2抑制剂）单中心临床试验。结果显示轻度肾功能不全者药代动力学参数变化无临床意义，中度受损者AUC0–t升高56.71%，尿葡萄糖排泄量相对降低，安全性良好。为T2DM合并肾功能差异患者的个体化用药提供重要依据。

　　

新型钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂Olorigliflozin的临床研究迎来重要进展！这项单中心、开放标签试验聚焦2型糖尿病(T2DM)患者，特别关注肾功能差异对药物代谢的影响。研究人员将32名中国患者分为三组：16名肾功能正常者、8名轻度受损者和8名中度受损者，均单次口服50毫克Olorigliflozin胶囊。

药代动力学数据显示有趣现象：轻度肾功能不全组的最大血药浓度(C_max)和血药浓度-时间曲线下面积(AUC_0–t)仅轻微升高（15.42%和16.22%），而中度受损组的AUC_0–t和AUC_0-∞分别显著增加56.71%和62.27%。所有组别的达峰时间保持稳定，但肾功能受损组的肾脏排泄功能明显减弱。

在药效学方面，服药24小时后的尿葡萄糖排泄呈现梯度变化：轻度受损组(14.31–52.31克)与匹配对照组(34.32–98.14克)、中度受损组(5.94–38.45克)与匹配对照组(9.85–72.83克)相比，虽然排泄量有所增加，但绝对值仍低于肾功能正常者。安全性方面，所有不良事件均为1-2级，各组发生率相近。

这项研究提示，Olorigliflozin对于肾功能正常或轻度受损的2型糖尿病患者具有良好安全性，但对于中度肾功能不全患者可能需要谨慎使用。该发现为临床精准用药提供了重要参考，标志着糖尿病个体化治疗又迈出关键一步。