内生真菌来源的(+)-eupenoxide及其3-酮衍生物选择性抑制α-葡萄糖苷酶的研究

《Journal of Natural Medicines》：Selective α-glucosidase inhibitory activity of (+)-eupenoxide and 3-ketone derivatives produced by the endophytic fungus of Aspergillus sp.

本研究针对糖尿病等碳水化合物吸收障碍治疗中，非选择性抑制α-淀粉酶可能导致胃肠副作用的难题，由研究人员开展了从长春花内生真菌Aspergillus sp.中发掘选择性α-葡萄糖苷酶抑制剂的主题研究。结果表明，(+)-eupenoxide及其3-酮衍生物能选择性抑制α-葡萄糖苷酶而不影响α-淀粉酶，并成功解析了其抑制活性的关键化学结构特征，为开发新型选择性降糖药物提供了重要依据。

　　

α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)和α-淀粉酶(α-amylase)是参与碳水化合物代谢的两种重要糖苷酶。这些酶的抑制剂被认为是治疗糖尿病和肥胖等碳水化合物吸收障碍的关键治疗剂。然而，抑制唾液淀粉酶可能导致未消化的淀粉到达胃部，引起消化不良，并可能导致胃和十二指肠溃疡以及胃炎。因此，迫切需要一种能抑制α-葡萄糖苷酶活性而不影响α-淀粉酶的选择性抑制剂来解决这一问题。

研究发现，从与长春花(Catharanthus roseus)相关的内生真菌Aspergillus sp. C-1-1菌株中产生的(+)-eupenoxide及其3-酮衍生物，能够选择性抑制α-葡萄糖苷酶。此外，通过研究相关化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性，科研人员成功推导出了对α-葡萄糖苷酶抑制所必需的化学结构特征。