渗透促进剂增强白皮杉醇经皮递送：基于猪皮肤模型的渗透与滞留研究

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Enhancing Transdermal Delivery of Oxyresveratrol: Skin Permeation and Retention Using Permeation Enhancers in a Porcine Skin Model

本研究针对白皮杉醇口服生物利用度低的问题，来自未知机构的研究人员通过优化乙醇/PBS二元溶剂系统并考察DEGEE、NMP等渗透促进剂，发现3:7乙醇/PBS配伍10%DEGEE可显著提升透皮速率，3-5%NMP能增强皮肤滞留，为开发白皮杉醇经皮给药制剂提供了关键技术支撑。

　　

白皮杉醇（oxyresveratrol）作为一种多酚类化合物，是药用植物Artocarpus lakoocha的主要活性成分，已被证实具有抗人类免疫缺陷病毒（anti-HIV）、抗单纯疱疹病毒（anti-herpes simplex virus）和抑制酪氨酸酶（anti-tyrosinase）等多种药理活性。然而，其口服生物利用度较差的问题限制了临床应用，使得经皮给药成为具有潜力的替代方案。本研究采用并排扩散池系统，以全层猪耳皮肤为模型，系统考察了白皮杉醇的皮肤渗透行为，并评估不同渗透促进剂对其经皮递送和皮肤滞留的影响。

研究方法包括评估不同配比的乙醇/磷酸盐缓冲液（phosphate-buffered saline，PBS，pH 7.4）和丙二醇/PBS组成的二元溶剂系统，随后在优化溶剂体系中进一步研究聚山梨酯20（polysorbate 20）、二乙二醇单乙基醚（diethylene glycol monoethyl ether，DEGEE）和N-甲基-2-吡咯烷酮（N-methyl-2-pyrrolidone，NMP）的作用。

实验结果显示，乙醇与PBS按3:7配比时，白皮杉醇的溶解度、渗透系数、通量及皮肤累积量均达到最高。在该体系中加入10% DEGEE可显著增强药物渗透效果，而添加3%–5%的NMP则能明显提高药物在皮肤中的滞留量。

本研究明确了白皮杉醇的经皮渗透特性，揭示了渗透促进剂的协同作用机制，为开发该化合物的经皮及局部给药制剂提供了重要实验依据。