三萜呋喃酰氧基酯类化合物的合成及其抗甲型流感病毒活性研究

《Natural Product Research》：Synthesis and anti-influenza activity of a series of triterpene furoyloxy-acylates

本研究针对流感病毒防治需求，合成了羽扇豆烷、齐墩果烷与乌苏烷型呋喃酰氧基三萜类化合物，并系统评估其抗甲型H1N1流感病毒（A/Puerto Rico/8/1934）活性。结果显示3β-呋喃酰氧基齐墩果酸与3β-呋喃酰氧基乌苏酸活性最显著，IC50值分别为17 μM与1 μM，选择性指数达32与26，为抗流感药物研发提供了新候选分子。

　　

通过呋喃酰氯（furoyl chloride）酰化反应合成了一系列羽扇豆烷型（lupane）、齐墩果烷型（oleanane）和乌苏烷型（ursane）三萜呋喃酰氧基衍生物，并评估了其对甲型流感病毒A/Puerto Rico/8/1934（H1N1）的抗病毒活性。其中，3β-呋喃酰氧基齐墩果酸（3β-furoyloxy-oleanolic acid）和3β-呋喃酰氧基乌苏酸（3β-furoyloxy-ursolic acid）表现出最强抑制效果，半数抑制浓度（IC₅₀）分别为17 μM和1 μM，选择性指数（selectivity index）分别为32和26。化合物¹¹的分子结构通过X射线衍射分析（X-ray diffraction）得以解析。