越南小叶桃花心木树皮中发现新型大花香木素类柠檬苦素具有α-葡萄糖苷酶抑制活性

《Natural Product Research》：Identification of new grandifotane limonoids with α-glucosidase inhibitory activities from the bark of a Vietnamese Swietenia species

来自越南的研究人员从小叶桃花心木树皮中分离出五种新型墨西哥内酯型柠檬苦素swietemicrolides E-I及已知化合物grandifotane A，发现化合物2和6对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制活性（IC50分别为151.77和161.95?μg/mL），与阳性对照阿卡波糖效果相当，为糖尿病药物研发提供新候选分子。

　　

通过柱色谱法从越南小叶桃花心木（Swietenia microphylla）树皮的乙酸乙酯提取物中，成功分离出五种新型墨西哥内酯型柠檬苦素——小叶桃花心木内酯E-I（1–5）以及已知化合物大花香木素A（6）。这六种化合物均具有独特的大花香木素骨架，包含三个稠合的五元环结构。研究人员通过光谱分析并结合文献对比，明确了它们的化学结构，还提出了可能的生物合成路径。在体外实验中，这些化合物对HepG2肝癌细胞和MCF-7乳腺癌细胞均未表现出显著细胞毒性。值得注意的是，在α-葡萄糖苷酶（α-glucosidase）抑制活性评估中，化合物2和6展现出强劲的抑制效果（IC₅₀值分别为151.77和161.95?μg/mL），其活性与阳性对照药物阿卡波糖（acarbose，IC₅₀ = 166.57?μg/mL）相当，为天然产物开发抗糖尿病药物提供了新的候选分子。