局部作用美沙拉秦栓剂的体外释放度测定方法开发与验证研究

《International Journal of Pharmaceutics》：Development and validation of an in vitro release test (IVRT) method for a locally acting mesalamine suppository

本综述系统阐述了局部作用美沙拉秦直肠栓剂体外释放度测定方法（IVRT）的开发与验证过程。研究通过对比垂直扩散池（VDC）、USP溶出仪2法和4法，证实VDC法具有最佳重现性，其释放曲线符合Higuchi模型（r2>0.97），为基于表征的生物等效性（BE）研究提供了关键技术支撑。

　　

Highlight

材料

美沙拉秦USP标准品购自美国药典委员会（USP），药用级美沙拉秦购自Spectrum化学制造公司。Witepsol? H15基质由IOI油脂化工慷慨赠予，栓剂模具购自Medisca公司，聚醚砜滤膜（0.45μm）购自Pall公司。

HPLC分析方法

成功开发并验证了美沙拉秦的HPLC-UV分析方法。方法选择性、专属性、线性、准确度和精密度均符合预设标准（见表1）。阳性对照C_p与基质阳性对照C_mp中美沙拉秦保留时间均为3.47分钟，阴性对照C_n与基质阴性对照C_np均未检出干扰峰，表明方法具有良好选择性。

结论

基于USP<1724>章节和FDA指南原则，成功开发（虽未优化）并验证了用于局部作用美沙拉秦直肠栓剂的VDC-IVRT方法。该方法在评估美沙拉秦栓剂释放速率时表现出良好的精密度、重现性和区分力。尽管仅进行2小时短时研究，但已为基于表征的生物等效性（BE）方法学建立提供重要依据。