基于纳米海绵的绣球荚蒾果实提取物口服递送系统:构建、表征与抗氧化活性评价
《Journal of Pharmaceutical Innovation》:A Novel Nanosponge-Based Oral Delivery System for Viburnum opulus L. Fruit Extract: Formulation, Characterization and Antioxidant Assessment
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时间:2025年10月21日
来源:Journal of Pharmaceutical Innovation 2.7
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本研究针对绣球荚蒾(V. opulus)水提物存在的吸收差、生物利用度低等瓶颈,开发了新型纳米海绵递送系统。研究人员通过准乳液技术结合实验设计(DOE)优化配方,获得粒径190.8±8.3 nm、包封率81.0±6.3%的纳米颗粒。该体系在pH 4.5/6.8时呈现Higuchi动力学控释特性,并显著提升酚类物质保留率与抗氧化活性,为预防肾结石等疾病提供了创新制剂策略。
研究人员开发了一种基于纳米海绵的口服递送系统,用于负载绣球荚蒾(Viburnum opulus L.)果实水提取物。这项研究旨在通过新型制剂技术解决植物提取物常见的吸收不良、生物利用度低和体内分布不理想等问题。
在方法学上,团队采用准乳液(quasi-emulsion)技术制备纳米海绵,并通过实验设计(Design of Experiments, DOE)方法优化关键配方参数:甲基纤维素(Methylcellulose, MC)浓度为0.5–0.8%(重量比),聚乙烯醇(Polyvinyl Alcohol, PVA)为0.3–0.7%,吐温80(Tween 80, TW80)为0.2–0.7%。研究以粒径大小和包封效率作为主要质量评价指标。优化后的制剂经过形貌学和物理化学表征,确认各组分相容性。药物释放曲线采用超高效液相色谱(UPLC)进行分析,并与对照组比较。同时通过总酚含量和抗氧化活性评估验证功能成分的包封保护效果。
研究结果显示,最优纳米海绵的粒径为190.833±8.3纳米,包封效率达81.0±6.3%。该纳米海绵在pH 1.2、4.5和6.8的模拟生理环境中表现出差异化释放行为:在胃酸环境(pH 1.2)下与对照组无显著差异(p>0.05),而在肠溶条件(pH 4.5和6.8)下释放显著增强(p<0.05)。释放动力学符合Higuchi模型(纳米海绵组在pH 1.2/4.5/6.8的R2分别为0.7117/0.7949/0.7006)。值得注意的是,纳米海绵制剂的总酚含量和抗氧化活性均显著优于传统水凝胶制剂。
该研究证实,绣球荚蒾纳米海绵制剂能有效改善活性成分的控释特性,在肾结石等泌尿系统疾病的预防与管理领域展现出重要应用潜力。
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