靶向结肠癌的壳聚糖-果胶纳米载体：环吡酮偶联物的智能递送系统研究

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Smart Nanocarriers for Colon Cancer: Chitosan–Pectin Mediated Ciclopirox Delivery

本研究针对结直肠癌靶向治疗需求，开发了环吡酮(CPX)-壳聚糖(CHT)-果胶(PEC)偶联纳米粒。通过聚电解质复合法制备的纳米粒粒径340±10 nm，zeta电位18±3 mV，包封率达72.44±2%。体外释放显示pH依赖性（pH 6.4时释放15.30%，pH 7.2时达80.91%），体内实验证实其显著抑制肿瘤生长并提高生存率，为结直肠癌口服靶向治疗提供新策略。

　　

环吡酮(CPX)作为羟吡酮类外用抗真菌药物，因其抑制多种癌症相关通路的能力近年被重新定位为抗癌剂。本研究通过聚电解质复合法将CPX与改性柑橘果胶(MCP)和壳聚糖(CHT)偶联，构建新型CPX-壳聚糖-果胶(CPX-CHT-PEC)纳米粒系统。计算机模拟表明该复合物可有效靶向结直肠癌相关蛋白galectin-3。优化参数后获得粒径340^±10 nm、zeta电位18^±3 mV、PDI 0.72^±0.2的球形纳米粒，体外释放符合Korsmeyer-Peppas模型，MTT法显示偶联纳米粒对HT-29细胞毒性增强，小鼠异种移植模型证实其卓越的肿瘤抑制效果。