脂质体包封技术提升抗结核肽LL-37与IDR-1018的稳定性及生物相容性研究

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Enhancing Stability and Biocompatibility of Antitubercular Peptides LL-37 and IDR-1018 Through Liposomal Encapsulation

为解决结核病（TB）尤其是多重耐药菌株带来的治疗难题，研究人员开展了一项关于脂质体包封抗菌肽LL-37和IDR-1018的研究。该研究开发了以大豆卵磷脂为主要载体的脂质体配方，结果显示包封效率高（LL-37达80.31%，IDR-1018达92.86%），且具有良好的生物相容性，为优化肽类递送策略提供了新平台。

　　

目的：结核病（Tuberculosis, TB）仍然是全球重大的健康威胁，尤其是多重耐药菌株的出现凸显了对创新疗法的迫切需求。本研究评估了一种新型脂质体配方包封抗菌肽LL-37和IDR-1018对抗结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis, Mtb）的效果，旨在探索脂质体包封能否提升这些肽的稳定性和抗菌效力——它们虽具治疗潜力，却受限于稳定性和递送挑战。

方法：研究人员开发了一种以大豆卵磷脂为主要脂质载体的脂质体配方，用于包封天然抗菌肽LL-37和合成先天防御调节肽IDR-1018。通过人源巨噬细胞和A549上皮细胞评估了配方的包封效率和生物相容性，并对比了肽负载脂质体与游离肽对药物敏感及多重耐药Mtb菌株的抗菌效力。

结果：脂质体配方实现了高包封效率（LL-37为80.31%，IDR-1018为92.86%），且在细胞毒性试验中表现出优异的生物相容性。虽然脂质体配方保持了与游离肽相当的抗菌活性，但结果提示仍需优化肽释放和细胞摄取以进一步提升功效。

结论：脂质体包封成功改善了LL-37和IDR-1018的稳定性与生物相容性，为后续开发提供了有前景的平台。未来研究将聚焦于优化脂质体配方并探索肽递送策略，以最大化其在结核病治疗中的潜力。