海藻酸钠基可咀嚼凝胶的缓释药物递送系统创新研究

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Innovative Alginate-based Chewable Gels for Sustained Oral Drug Delivery

本研究针对儿科、老年及吞咽困难患者口服固体剂型的难题，由研究人员开发了基于植物材料（海藻酸钠）的可咀嚼凝胶（CGs）用于缓释给药。通过优化钙源和螯合剂获得的产品表现出良好的理化特性，体外溶出显示其能实现洛沙坦钾（24小时释放近100%）和胺碘酮（85%）的持续释放，为改善特定人群用药依从性提供了新型递送系统。

　　

可咀嚼凝胶（Chewable Gels, CGs）为口服给药提供了一种前景广阔的替代方案，尤其适用于吞咽固体剂型存在困难的特殊人群，如儿科、老年患者或吞咽障碍（dysphagia）患者。近年来，大多数CGs配方主要采用明胶（gelatin）开发，侧重于即时释放机制。本研究则致力于开发基于植物材料（即海藻酸钠，sodium alginate）的CGs，旨在实现药物的持续释放。

研究人员评估了不同的钙源和螯合剂以优化凝胶化过程，并利用最优组合负载了具有不同水溶性特征的药物（洛沙坦钾，losartan potassium和胺碘酮，amiodarone）。通过体外溶出曲线，并与即时释放制剂（为此研究专门开发的明胶基CGs以及商业片剂）进行比较，评估了藻酸盐基CGs作为缓释药物递送系统的适用性。

所获得的CGs表现出可接受的感官、机械和微生物特性，其pH值（介于3.0和5.0之间）、水分活度（低于0.65）、脱水收缩率（低于35%）和药物含量（在理论量的94.1%至102.4%之间）均达到理想结果。体外溶出研究显示出了典型的缓释特征，洛沙坦在24小时后溶解接近100%，胺碘酮达到85%。

综上所述，基于海藻酸钠的CGs被成功开发并完成表征，证明其作为一种缓释口服药物递送系统具有巨大潜力，有望提高特定人群的治疗依从性（treatment adherence）。