酮咯酸与利扎曲坦苯甲酸盐组合速溶片剂的研发与特性研究：提升偏头痛治疗依从性新策略

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Development and Characterization of Fast-Dissolving Tablets for the Combination Therapy of Ketorolac and Rizatriptan Benzoate

本研究针对偏头痛治疗中患者依从性需求，开发了酮咯酸（Ketorolac）与利扎曲坦苯甲酸盐（Rizatriptan Benzoate）组合的速溶片剂（FDTs）。研究人员通过直接压片技术，探究了不同稀释剂和超级崩解剂对片剂性能的影响。优化处方F4（含2.5%交联聚维酮和2.5% Kyron T-134）表现出最优性能，崩解时间仅10秒，5分钟内药物快速释放，且稳定性良好，口味得以改善。该研究为开发高效、便捷的偏头痛复方制剂提供了新方案。

　　

背景与目的：速溶片剂（Fast-dissolving tablets, FDTs）是一种无需包衣、可在吞咽前于口中快速分散的片剂。本研究旨在采用直接压片技术，制备并评估酮咯酸与利扎曲坦组合的速溶片剂，用于偏头痛治疗，并研究不同稀释剂和超级崩解剂对片剂的润湿时间、吸水率、崩解时间及溶出时间的影响。

方法：处方前研究排除了药物与辅料之间存在物理化学相互作用的可能性。研究人员开发了四种含有不同稀释剂和超级崩解剂的处方。对所制片剂的口感特性、重量差异、厚度、脆碎度、硬度、崩解时间、润湿时间、吸水率及稳定性进行了全面评估。

结果：傅里叶变换红外光谱（FT-IR）分析证实药物与辅料之间无相互作用。优化后的处方F4（含有2.5%交联聚维酮和2.5% Kyron T-134）表现出最佳性能。该片剂可实现药物的快速释放，大部分活性成分在五分钟内释放完毕。F4处方具有最短的润湿时间、最快的崩解时间（10秒）、良好的稳定性，并因添加草莓香精而改善了口味。

结论：将Kyron T-134与交联聚维酮以1:1比例组合使用，可实现片剂的快速崩解。因此，酮咯酸氨丁三醇和利扎曲坦苯甲酸盐可以通过直接压片技术成功制备成速溶片剂，这将有助于提高偏头痛患者的用药依从性。