喹啉酮自淬灭驱动的N-杂芳烃绿色C–H官能化新策略

《Green Chemistry》：Direct C–H alkylation, acylation, and silylation of N-heteroarenes enabled by the self-quenching of quinolinones

本研究开发了一种基于喹啉酮光催化剂自淬灭机制的N-杂芳烃C–H官能化新方法。来自国内的研究人员通过光诱导氢原子转移(HAT)实现了无需化学计量氧化剂、外源HAT试剂和过量酸碱添加剂的C–H/C–H交叉脱氢偶联，成功完成超过90个实例的烷基化、酰基化和硅基化反应。该全金属游离策略符合绿色化学十二原则，兼具流动化学兼容性和后期官能化潜力，为药物分子修饰提供了可持续合成方案。

　　

通过喹啉酮自淬灭机制实现N-杂芳烃直接C–H烷基化、酰基化和硅基化的新方法被成功开发。这种可持续的C–H/C–H交叉脱氢偶联(Cross-Dehydrogenative Coupling, CDC)策略利用喹啉酮衍生光催化剂的光生自由基阳离子，通过新型机制介导氢原子转移(Hydrogen-Atom Transfer, HAT)。该方法在展示广泛底物适用范围（超过90个实例）的同时，摒弃了化学计量氧化剂、外源HAT试剂和过量酸碱添加剂的使用，从而最大程度符合绿色化学十二原则(Twelve Principles of Green Chemistry)，并获得优异的EcoScale评分。此外，流动化学技术的整合以及对生物活性分子后期官能化的优异兼容性，共同凸显了这种全金属游离(metal-free)策略的实际应用价值和合成潜力。