通过不对称氮杂丁烷C-H硼化和氧化开环反应组装非环状全碳季碳中心

《ACS Catalysis》：Assembly of Acyclic All-Carbon Quaternary Stereocenters via Asymmetric Azetidine C–H Borylation and Oxidative Ring-Opening

本研究提出了一种铱催化的一锅法合成不对称四碳手性中心的新策略。通过3,3-二取代三氟甲磺酰亚胺的C-H键选择性断裂，随后氧化环打开，高效制备了α,α-二取代β-甲酰亚胺衍生物，该产物可进一步进行多种下游转化，包括不对称分子编辑合成五至七元环饱和杂环化合物。

　　

本文报道了一种用于不对称合成非环状全碳季碳中心的简便方法。通过铱催化的不对称C(sp³)–H硼化反应（作用于3,3-二取代的氮杂环丁烷），随后进行氧化开环反应，可以获得多种光学活性的α,α-二取代β-甲酰酰胺。所得产物可进一步进行多种下游转化，包括通过插入1–3个碳原子单元来实现5至7元饱和氮杂环的合成，这种方法属于一种形式的不对称分子修饰技术。