铁催化的配体辅助的烯烃模块化胺化双功能化反应

《ACS Catalysis》：Iron-Catalyzed Ligand-Enabled Modular Aminative Difunctionalization of Alkenes

氮中心自由基（NCR）介导的烯烃氨基功能化反应为合成β-功能化烷基胺提供了新策略，但直接制备未保护伯胺及兼容多种亲核试剂仍具挑战。本研究开发铁催化配体促进的氨基功能化方法，成功实现醇、酚、酰胺等多元亲核试剂的兼容反应，并应用于药物中间体（如SSRI和CYP24A1抑制剂）的简洁合成。

　　

以氮为中心的自由基（NCR）介导的烯烃氨基化反应已被发展成为一种制备β-官能化烷基胺的有效方法，而这些烷基胺是多种生物活性分子中的常见骨架结构。然而，使用这种方法直接合成未保护的伯烷基胺的研究相对较少。更重要的是，目前仍缺乏一种能够适用于多种类型亲核试剂的单步催化方法。本文介绍了一种铁催化、配体辅助的烯烃氨基化反应，该方法可适用于广泛的亲核试剂，包括醇、酚、酰胺、唑类和磺酰胺等。通过这种方法，我们成功合成了几种具有药用价值的化合物，例如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和CYP24A1抑制剂的中间体，从而证明了该方法的实用价值。