含有荧光肽的萘酰亚胺偶联硼酸纳米组装体：用于快速靶向线粒体并发挥抗菌活性

《ACS Applied Bio Materials》：Fluorescent Peptide-Containing Naphthalimide-Conjugated Boronic Acid-Based Nanoassembly for Rapid Mitochondrial Targeting and Antibacterial Activity

线粒体靶向纳米组装体PNGB可快速进入细胞非内吞途径靶向线粒体（5分钟PCC=0.90），兼具高效抗菌活性（S.aureus MIC=24μg/mL，E.coli MIC=36μg/mL）。

　　

线粒体已成为治疗多种疾病的有希望的治疗靶点。然而，开发有效疗法的一个主要挑战在于药物递送效率低下，尤其是向线粒体递送药物的效果较差。迄今为止报道的大多数针对线粒体的分子都依赖于亲脂性的阳离子结构，这些结构由于过度积累而常常导致细胞毒性。为了解决这一限制，我们设计了一种带负电荷的硼酸偶联萘酰亚胺肽（PNGB），该肽在水溶液中能自发形成荧光纳米组装体，并发出黄绿色荧光。PNGB纳米组装体具有均匀的球形形态，平均直径为13.5纳米。值得注意的是，它通过非内吞途径进入KB细胞（人口腔表皮癌细胞），并在培养后仅5分钟内迅速定位于线粒体内，实现了高度的共定位（PCC = 0.90 ± 0.03）。除了其靶向线粒体的能力外，PNGB纳米组装体还表现出强大的抗菌活性，对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌（S. aureus）和革兰氏阴性大肠杆菌（E. coli）的最小抑菌浓度（MIC）分别为24 μg/mL和36 μg/mL。这些发现突显了基于两亲性肽的纳米组装体作为高效、快速靶向线粒体的载体的潜力，同时具备抗菌治疗的双重功能。