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利用DMAc/DMF作为乙酰基/甲酰基替代物,在亚硫酸钠的作用下对硝基芳烃进行还原性N-乙酰化/甲酰化反应
《Organic Chemistry Frontiers》:Sodium dithionite-mediated reductive N-acetylation/formylation of nitroarenes employing DMAc/DMF as acetyl/formyl surrogates
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年10月22日 来源:Organic Chemistry Frontiers 4.7
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硝基芳烃经亚硫酸钠催化,在DMAc/DMF溶剂中实现区域选择性的N-乙酰化/甲酰化联反应,通过原位还原芳胺中间体完成,具有高效、绿色和药物分子应用潜力。
本发明公开了一种直接从硝基芳烃进行N-乙酰化/甲酰化的统一策略,该方法使用DMAc/DMF作为乙酰基/甲酰基的来源,二硫代硫酸钠作为唯一的试剂。与传统的N-乙酰化/甲酰化苯胺的方法不同,本方法利用前体硝基芳烃通过原位还原生成苯乙酰亚胺/甲酰亚胺。该方法的关键特点包括区域选择性、在药物分子中的应用、串联反应过程以及试剂的双重作用。