通过乙烯氧杂环烷和磷酰二氮甲烷实现3,4,7-三氢-1,2-氧磷杂环戊烷-2-氧化物的立体障碍驱动的合成方法

《The Journal of Organic Chemistry》：Steric Hindrance-Driven Access to 3,4,7-Trihydro-1,2-oxaphosphepine 2-Oxides from Vinyloxiranes and Phosphoryl Diazomethanes

通过磷烯诱导的立体 hindrance 驱动环扩张反应，以2-芳基-2-乙烯基过氧化物和磷酸二亚胺为原料，高效合成3,4,7-三羟基-1,2-氧磷杂环戊烷2-氧化物衍生物，具有原子经济性、无催化剂及可分离立体异构体等优势。

　　

通过使用2-芳基-2-乙烯氧杂环戊烷以及由磷酸二氮甲烷原位生成的磷烯，通过磷烯诱导的环膨胀作用和空间位阻效应，可以以令人满意甚至优异的产率合成多种3,4,7-三氢-1,2-氧杂磷杂环戊烷-2-氧化物。这一反应是一种前所未有的合成策略，适用于1,2-氧杂磷杂环戊烷-2-氧化物衍生物的制备：它利用了易于获得的起始原料，具有快速的反应速率、较高的原子经济性，无需催化剂，并且能够分离出非对映异构体。