铜催化的区域选择性氢胺化及2-炔基吲哚-3-碳腈的双重环化反应：用于合成功能化氨基-苯并[h]吲哚[3,2-c][1,6]萘啶类化合物

《Organic Letters》：Copper-Catalyzed Regioselective Hydroamination and Dual Annulation of 2-Alkynyl Indole-3-carbonitriles: An Assembly of Functionalized Amino-Benzo[h]indolo[3,2-c][1,6]naphthyridines

铜催化下区域选择性水合胺化与双环化反应联用，高效合成氨基苯并[h]吲哚[3,2-c][1,6]喃啉类化合物，具有宽底物兼容性和原子经济性，机理经控制实验验证。

　　

本文介绍了在铜催化下进行的2-炔基吲哚-3-碳腈的区域选择性氢胺化反应及其后续的双环化反应。该反应为在温和条件下合成氨基-苯并[h]吲哚[3,2-c][1,6]萘啶类化合物提供了一种通用方法。氢胺化过程具有高度的区域选择性：亲核试剂优先攻击炔基官能团而非氰基（-CN）官能团。该转化方法具有广泛的底物适用范围，炔基官能团种类多样；同时支持后期修饰、合成后的转化以及绝对原子经济性，并且易于实现规模化生产。控制实验为所提出的反应机理提供了有力支持。