无过渡金属参与的碱促进的5-酰胺-1,2,3-三唑和5-亚胺-1,2,3-三唑衍生物的合成

《Organic Letters》：Transition-Metal-Free Base-Promoted Divergent Synthesis of 5-Amide-1,2,3-triazole and 5-Imide-1,2,3-triazole Derivatives

开发了一种无过渡金属的三组分反应，通过氰基、叠氮化物与异硫氰酸酯的环加成及中间体捕获，实现5-酰胺-1,2,3-三唑和5-亚胺-1,2,3-三唑衍生物的定向合成，具有广谱底物适用性和后期官能化特性。

　　

我们开发了一种无需过渡金属、由碱催化的三组分反应体系，该体系可利用多种腈类、叠氮化物和异硫氰酸酯来合成完全取代的5-酰胺-1,2,3-三唑和5-亚胺-1,2,3-三唑衍生物。该反应过程首先在碱的存在下实现腈类与叠氮化物的环加成，随后异硫氰酸酯与生成的三唑胺及三唑氮阴离子中间体发生反应。该方法的优点在于不使用过渡金属、底物适用范围广泛、具有高度的区域选择性，并且能够在反应后期进行官能化修饰。