三组分铜催化的1,3-二烯类化合物的1,4-碳氨基化反应

《Organic Letters》：Three-Component Copper-Catalyzed 1,4-Carboamination of 1,3-Dienes

高效选择性铜催化三组分1,4-羰基胺化反应，适用于1,3-二烯与活化卤代烷及胺类，合成45+种功能化烯胺衍生物，官能团耐受性优异，E/Z选择性达98%，并成功应用于生物活性分子后期修饰。

　　

我们在此报道了一种高选择性的铜催化三组分反应：1,3-二烯与活化的烷基溴化物和胺类发生1,4-碳氨基化反应，从而实现烯丙胺衍生物的合成。该工艺简单易行，适用底物范围广泛（超过45种实例），对官能团的耐受性良好，并且具有较高的E/Z选择性。该方法的实际应用价值还体现在其成功用于多种生物活性分子的后期功能化改造中。