Rh催化剂催化的α-氨基甲基丙烯酸酯不对称氢化反应,用于手性β-氨基丙酸酯的对映选择性合成

《Organic Letters》:Rh-Catalyzed Asymmetric Hydrogenation of α-Aminomethyl Acrylates for Enantioselective Synthesis of Chiral β-Amino Propanoates

【字体: 时间:2025年10月23日 来源:Organic Letters 5.0

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  Rh催化不对称加氢成功制备高ee(至99%)的β-氨基丙酸酯,TOF达2000,无需酰基保护基的氨基同样高效氢化,产ee高达98%。

  
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已经成功实现了由Rh催化剂催化的α-氨基甲基丙烯酸酯的不对称氢化反应。该过程能够以高产率生成多种手性的β-氨基丙酸酯,并具有优异的对映选择性(对映选择性高达99%)。此外,还可以实现较高的转化次数(TON高达2000)。值得注意的是,即使底物在氨基上没有酰基保护基团,也能成功进行氢化反应,生成自由的手性二级β-氨基丙酸酯,其対映选择性同样高达98%。

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