通过脱氟C-C键偶联实现α,α-二氟基和α-单氟基亚甲基取代芳烃的选择性合成

《Organic Letters》：Selective Synthesis of α,α-Difluoro- and α-Monofluoro Methylene Substituted Arenes by Defluoro C–C Bond Coupling

高效合成α-氟代芳烃的新方法：采用defluoro/C–C偶联反应，以芳基-CF3和-CF2R为底物，配以有机二硼试剂及路易斯酸活化剂，实现α,α-二氟和α-单氟苯基化合物的温和、位点选择性制备，产率达90%以上，产物含烯基硼酸酯结构，便于后续功能化修饰。

　　

本文介绍了一种温和且具有位选择性的方法，通过脱氟/C–C偶联反应合成α,α-二氟和α-单氟苄基化合物。该方法使用易获得的芳基–CF₃和?CF₂R底物作为构建块，同时加入有机二硼试剂和路易斯碱活化剂。该工艺能够高效地制备出含有相邻季碳或叔碳的苄基氟芳烃，产率较高且位选择性优异。所得产物含有烯基硼酸酯结构，为后续的合成修饰提供了多种可能性。