钯催化的N-(2-碘芳基)-N-甲基苯磺酰胺与芳基碘化物的环化反应，用于制备菲啶衍生物

《Organic Letters》：Palladium-Catalyzed Cyclization of N-(2-Iodoaryl)-N-methylbenzenesulfonamide with Aryl Iodides to Access Phenanthridine Derivatives

通过活化N-甲基sp3C–H键，采用钯催化交叉耦合反应实现菲南啶及其衍生物的合成，选择性调控双键和三键耦合路径，成功合成三球状菲南啶，为药物开发提供新策略。

　　

本研究提出了一种基于N-甲基sp³C–H键活化合成菲啶衍生物的方法。通过系统研究钯催化的N-(2-碘代芳基)-N,2,4,6-四甲基苯磺酰胺与芳基碘化物之间的交叉偶联反应，实现了对双键和三键偶联途径的选择性控制，从而获得了菲啶及其4-芳基化衍生物。此外，还成功合成了生物碱trisphaeridine，为基于菲啶的生物碱和药物分子的制备提供了一种简洁实用的新策略。