在含有联萘基-脯氨酸-咪唑啉类手性配体的手性Cu(II)配合物催化下，对苯胺衍生物进行对映选择性的Friedel–Crafts烷基化反应

《Organic Letters》：Enantioselective Friedel–Crafts Alkylation of Aniline Derivatives with 4-Arylidenepyrrolidine-2,3-diones Catalyzed by Chiral Cu(II) Complex Bearing Binaphthyl-Proline-Imidazoline-type Chiral Ligands

采用铜(II)配合物催化，实现了间苯二甲酰亚胺衍生物的不对称Friedel-Crafts烷基化反应，产率达96%ee，克级反应可行性高，X射线衍射确认产物构型并揭示选择性机制。

　　

Cu(II)络合物催化的苯胺衍生物与4-苯基亚茚并吡咯烷-2,3-二酮类亲电试剂之间的对映选择性Friedel–Crafts烷基化反应得以实现，目标产物的对映选择性高达96%。无论是N-单烷基化还是N,N-双烷基化的苯胺及其相关化合物均可用作亲核试剂，且该反应在克级规模下也能顺利进行，不会导致对映体过量损失。该反应的高对映选择性得益于手性催化剂的独特结构，这种结构使得底物能够被有效且立体选择性地活化。X射线衍射实验确定了产物的绝对构型，据此进一步推断了反应的立体选择性。