利用N,N-二甲基乙酰胺和水,通过电催化方法从芳基乙炔合成芳基丙炔基醇

《Organic Letters》:Electrocatalytic Synthesis of Aryl-Propargyl Alcohols from Arylacetylenes with N,N-Dimethylacetamide and Water

【字体: 时间:2025年10月23日 来源:Organic Letters 5.0

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  本工作提出了一种温和条件下的芳基电化学羟甲基化合成新方法,利用水和溶剂作为氧和碳源,直接高效制备芳基丙烯醇,可扩展至克级并适配连续流工艺。

  
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丙炔醇在制药和材料科学中是重要的构建模块,但传统的合成方法通常涉及有害试剂并产生大量废弃物。本文介绍了一种电化学羟基甲基化方法,能够在温和条件下直接高效地合成芳基丙炔醇。该工艺独特地使用水作为氧源,同时利用DMA或DMF作为亚甲基供体,从而无需外加氧化剂或额外的碳源。反应在未分隔的电解池中顺利进行,可适用于多种官能团,易于实现克级产量的生产,并可适应连续流动工艺。通过同位素标记和密度泛函理论(DFT)计算等机理研究证实,羟基和亚甲基分别来自水和溶剂,通过阳极氧化途径引入到产物中。这种方法利用简单且易获得的原料,在电化学环境中提供了一种实用高效的合成芳基丙炔醇的途径。

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