CuTC催化的查尔酮与马来酸酯的邻位偶联反应：通过级联环化及跨环酯迁移实现4-羟基-1,3-二羧基二氢萘酮的合成

《Organic Letters》：CuTC-Catalyzed Ortho-Coupling of Chalcones with Malonates via Cascade Annulation and Transannular Ester Migration: Access to 4-Hydroxy-1,3-dicarboxylatedihydronaphthalenones

CuTC催化邻位偶联合成高立体选择四氢萘酮衍生物及transannular酯迁移机制研究，在无配体条件下实现高效合成。

　　

我们报道了一种由CuTC催化的邻位-碘代查尔酮与丙二酸酯亲核试剂之间的邻位偶联反应，该反应通过一系列级联反应进行，并伴随着一种不寻常的环状酯迁移现象。这种转化建立了一种独特的键合构建序列，此前尚未应用于邻位-碘代查尔酮底物。在无配体且操作简单的条件下，CuTC与Cs₂CO₃在THF中的体系能够以高达96%的产率和优异的立体选择性生成4-羟基-1,3-二羧基二氢萘酮。该方法为含有烯醇结构的四环骨架提供了直接合成途径，具有广泛的合成潜力。