通过多组分级联反应合成吡啶及其meta-胺化

《Organic Letters》：Synthesis and meta-Amination of Pyridines via Multicomponent Cascade Reaction

绿色多组分级联合成3-氨基吡啶及其衍生物，通过[1,3′-二吡啶]-1-ium中间体经Zincke胺解实现，氨催化体系有效，产物可转化为3-卤代、3-羟基及3-硫代吡啶，展示良好适用性和规模化潜力。

　　

我们报道了一种通过[1,3′-联吡啶]-1-鎓中间体，在氨气存在下进行Zincke氨基解反应，从而实现3-氨基吡啶的绿色、多组分级联合成方法。该方法具有广泛的应用范围（超过20个实例）、良好的官能团耐受性，并且适用于批量和连续生产流程。通过将其转化为3-卤代、3-羟基和3-硫代吡啶，展示了其在合成上的实用性；同时，通过对未受保护的氨基进行外围修饰，扩展了对间位取代吡啶的合成途径。