Cu催化的喹诺酮类、色酮类和环己烯酮类的SF4-烷基化反应

《Organic Letters》：Cu-Catalyzed SF4-Alkynylation of Quinolones, Chromones and Cyclohexenones

Cu催化下SF4-炔化反应合成杂环化合物的新方法，以喹诺酮、色酮和环己烯酮为底物，在路易斯酸辅助条件下高效制备多种SF4-连接的异构杂环，并利用SF4-单元的稳定性实现六元环向五元环的环重建，为医药化学提供新型氟化骨架。

　　

我们报道了在路易斯酸辅助条件下，利用吡啶基SF₄-炔烃对喹诺酮类、色酮类和环己烯酮类化合物进行Cu催化的SF₄-烷基化反应，成功获得了多种SF₄连接的杂环化合物，产率较高。该方法充分利用了SF₄-炔烃的缺电子特性（类似烯酮的结构），同时保持了广泛的官能团耐受性。值得注意的是，SF₄单元在氧化和酸性条件下仍然稳定，能够实现从六元杂环到五元杂环的高效环重构。这一策略为药物化学领域提供了易于调控的氟化骨架，具有重要的应用潜力。