综述：吲哚-2,3-二酮-吲哚杂合物的合成与生物学特性综述

《Mini-Reviews in Medicinal Chemistry》：Synthesis and Biological Properties of Isatin-indole Hybrids: A Review

本综述系统梳理了具有多种药理活性（如抗菌、抗癌、抗病毒等）的Isatin（1H-indole-2,3-dione）与indole杂合物的研究进展。文章重点总结了其合成策略（包括绿色方法）、多样生物活性及构效关系（SAR），指出该类杂合物作为多功能先导化合物在新药研发中的巨大潜力。

　　

Abstract

引言：吲哚-2,3-二酮（Isatin, 1H-indole-2,3-dione）和吲哚（indole）是具有多样化药理活性的优势骨架，包括抗菌（antimicrobial）、抗癌（anticancer）、抗病毒（antiviral）、抗惊厥（anticonvulsant）、抗炎（antiinflammatory）及镇痛（analgesic）作用。Isatin-indole杂合物已成为药物发现领域中具有显著潜力的多功能制剂。

方法：通过对主要数据库（如PubMed、Google Scholar、ACS等）2010年至2025年间的文献调研，纳入了关于合成、生物学评价及构效关系（Structure-Activity Relationship, SAR）分析的研究报告。

结果：多种合成途径（包括传统方法与绿色方法）已成功制备出结构多样的isatin-indole衍生物。众多化合物展现出强大的抗菌、抗癌、抗氧化及抗结核活性，SAR研究明确了取代模式对活性和选择性的影响规律。

讨论：本综述旨在全面概述自2001年以来，isatin母核与indole骨架通过共价键连接的杂合分子，重点关注其合成方法、多样生物活性及构效关系研究。

结论：本文简要总结了isatin-indole杂合物在开发高效生物活性药物方面的最新进展与未来治疗潜力展望。

关键词：isatin, indole, antiviral, anticancer, antimicrobial, antioxidant, agrochemical, structure-activity relationship