通过螺旋气-固两相流，利用超分子相互作用增强扩散，从而促进具有药理活性的成分丹曲林及其类似物的合成

《Organic Process Research & Development》：Supramolecular Interaction-Mediated Diffusion Enhancement for Facilitated Synthesis of the Pharmaceutically Active Ingredient Dantrolene and Its Analogues via Spiral Gas–Solid Two-Phase Flow

本研究探讨机械化学合成中反应控制机制，证实丹曲洛林合成受扩散控制动力学主导。创新性地采用螺旋气固两相流技术，通过引入具有超分子相互作用能力的尿素添加剂，显著提升扩散效率，使反应时间缩短至30秒以下。实验发现类似结构的硫脲和乙酰胺同样具有促进效果，其作用效果与超分子结合位点数量相关。

　　

永松|李金松|刘世康|金波|彭如芳

中国西南科技大学材料与化学学院环境友好能源材料国家重点实验室，邮编621010，绵阳

尽管机械化学合成已经得到了广泛应用，但我们对反应控制机制的理解和优化仍有待提高。在这项研究中，我们证实活性药物成分丹曲林的机械化学反应受扩散控制动力学的影响。在此基础上，我们提出了一种通过超分子相互作用增强扩散来调节机械化学反应性的新方法。该方法采用高效的螺旋气固两相流动技术，在反应体系中加入尿素（一种能够与1-氨基羟基丹曲林盐酸盐形成超分子相互作用的添加剂），从而显著提高扩散速率，进而促进丹曲林的高效合成。值得注意的是，在这一扩散增强过程中，机械力的减弱会触发活性底物的成核与生长，形成结构明确的共晶晶体，这些晶体会抑制反应的进行。这一策略将丹曲林及其类似物的机械化学反应时间缩短至30秒以内。此外，结构与尿素相似的硫脲和乙酰胺能够促进反应，其效果与超分子作用位点的数量密切相关。