埃佐加宾（Ezogabine）连续流动合成工艺的开发：过程优化与放大

《Organic Process Research & Development》：Development of a Continuous Flow Synthesis of Ezogabine: Process Optimization and Scale-Up

ezogabine连续流氢化合成工艺优化后纯度达99.5%，反应时间缩短至2秒内，PMI降低26，设备周转时间减少，符合绿色化学原则。

　　

Jayden Price|Mathew VanZant|Jordan Stevenson|Marcus Kindervater|Barbora Balonova|Abby-Jo Payne|Paul Bichler|Laila Kott|Jean-Francois Vincent-Rocan

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Ezogabine是一种用于治疗癫痫的KCNQ2–5钾通道的正性别构调节剂，其合成采用了连续流氢化工艺，该工艺经过优化，显著降低了相应批量生产过程中的能耗（PMI/MMI）。在批量生产模式下，反应时间较长；通过应用流动化学技术，使用Raney-Ni催化剂在Phoenix Flow Reactor系统中于2-MeTHF溶剂中完成反应，反应时间缩短至不到2秒。连续流氢化法生产的Ezogabine纯度达到99.5%，同时显著降低了能耗（PMI）和设备周转时间，因此相比批量生产方式能够大幅降低成本，并更符合绿色化学的原则。