利用微流控技术，通过β-葡聚糖修饰的脂质体实现针对微褶细胞的口服递送，从而将源自食物的血管紧张素I转换酶抑制肽输送至目标部位

《Journal of Agricultural and Food Chemistry》：β-Glucan-Modified Liposomes for Microfold Cell-Targeted Oral Delivery of Food-Derived Angiotensin I-Converting Enzyme Inhibitory Peptides Using Microfluidics

新型β-葡聚糖修饰脂质体系统通过微流控封装和M细胞靶向显著提升ACE抑制肽口服生物利用度及降压效果，机制涉及renin-angiotensin系统调控及心肾保护作用。

　　

本研究提出了一种新型的口服递送系统，用于将食物来源的血管紧张素I转化酶（ACE）抑制肽递送到体内。该系统结合了β-葡聚糖功能化的脂质体、微流控封装技术和受体介导的靶向机制。两种源自卵白蛋白的肽（RADHPFL和YAEERYPIL）通过可控的微流控自组装过程被封装到脂质体中（脂质体由卵磷脂、胆固醇和DSPE-β-葡聚糖组成）。与游离态肽相比，这种封装方式显著提高了肽的胃肠道稳定性并保持了其ACE抑制活性。在脂质体表面接枝β-葡聚糖后，这些肽能够通过与Dectin-1受体的相互作用特异性地靶向肠道微褶（M）细胞，从而促进其在派尔集合淋巴结（Peyer’s patches）中的吸收。在自发性高血压大鼠实验中，单次给药或持续给药β-葡聚糖功能化脂质体均表现出比游离肽和未经修饰的脂质体更强的抗高血压效果。值得注意的是，其抗高血压作用主要归因于对肾素-血管紧张素系统的调节、肾功能和心脏功能的改善以及内皮功能障碍的缓解。这些发现凸显了天然多糖β-葡聚糖作为脂质体系统中靶向配体的潜力，并强调了基于碳水化合物的材料在提高生物活性肽的口服生物利用度和生理疗效方面的应用价值。所提出的策略为开发用于高血压管理的功能性食品或营养保健品提供了一个有前景的平台。