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经过供体工程改造的光催化剂实现了无需贵金属的情况下,将环烷酮脱氢胺化为芳香胺的反应
《The Journal of Organic Chemistry》:Donor-Engineered Photocatalyst Enables Noble-Metal-Free Dehydrogenative Amination of Cycloalkanones to Aromatic Amines
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年10月24日 来源:The Journal of Organic Chemistry 3.6
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该研究开发了一种新型有机光催化剂与钴氧配体组成的 cascade 催化系统,在可见蓝光照射下实现脂肪环烷酮的高效脱氢胺化合成芳香胺,产物可应用于四卡因等药物中间体的绿色合成,避免了贵金属毒性并优化反应条件。

探索非芳香族前体参与的无需贵金属参与的C(sp2)–N偶联反应在药物开发领域具有巨大潜力。本文报道了一种结合新型有机光催化剂和钴肟配合物的级联催化体系,该体系能够高效地将脂肪族环烷酮脱氢胺化转化为芳香胺。通过优化光催化剂在可见蓝光照射下的供电子能力,环烷酮衍生的烯胺中间体首先经历光氧化反应,随后经过多步脱氢芳香化过程,生成结构多样的苯胺和杂芳香胺。值得注意的是,该体系能够通过单一催化级联反应直接生成药物中间体,从而在温和条件下高效合成麻醉剂四卡因以及抗糖尿病和抗肿瘤血管生成抑制剂,同时避免了贵金属可能带来的毒性风险,并省去了苛刻的反应条件。
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