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更正:“双(1,2,3,4-四氢异喹啉)生物碱头孢兰定和贝拉明是SK通道的配体”
《ACS Medicinal Chemistry Letters》:Correction to “The Bis(1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline) Alkaloids Cepharanthine and Berbamine Are Ligands of SK Channels”
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年10月24日 来源:ACS Medicinal Chemistry Letters 4.0
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本研究发现供应商提供的berbamine实为异构体oxyacanthine,通过3D电子衍射证实结构差异,导致原生物活性实验结果需更正。后续计划验证纯品berbamine的活性数据。
本研究中使用的berbamine样品是从abcr购买的,而之前的样品是从Sigma-Aldrich购买的。我们当时希望获得该化合物的晶体学数据。通过3D电子衍射(3D-ED)或微晶电子衍射对两个样品的进一步分析发现,该化合物实际上并不是berbamine,而是一种名为oxyacanthine的异构体(见图1)(手稿正在准备中)。这种供应商的错误鉴定也在我们工作的同时被另一个研究小组(Cheng等人,《J. Nat. Prod.》2025, 191–198)发现了。
图1. berbamine和oxyacanthine的化学结构。
因此,原始论文中报告的生物学结果实际上是关于oxyacanthine的,而非berbamine。摘要中的相关句子应更正为:……相应地,cefaranthine在SK2和SK3上的Ki值分别为1.318 μM和1.091 μM,而oxyacanthine的Ki值分别为0.284 μM和0.679 μM……
已更正的表格和图表如下。
标题应如下表述:“双(1,2,3,4-四氢异喹啉)类生物碱cefaranthine和oxyacanthine是SK通道的配体”
将来一旦获得berbamine的样品,将测定并展示其相应的亲和力。
关于该化合物的生物学活性的总体结论可以保持不变。尽管oxyacanthine在科学文献中的研究较少,但据描述它也具有与berbamine相似的生物学和治疗效果。
已更正的表格和图表。
图形摘要:
| 配体 | hSK2 Ki (μM)(实验次数) | hSK3 Ki (μM)(实验次数) | SK2选择性因子(亚型偏好) |
|---|---|---|---|
| cefaranthine | 1.318 ± 0.281(3) | 1.091 ± 0.191(4) | 0.83 |
| oxyacanthine | 0.284 ± 0.066(5) | 0.679 ± 0.323(4) | 2.17 |
| AG525E1 | 0.277 ± 0.040 | 0.370 ± 0.094 | 1.34 |
| AG525E2 | 1.256 ± 0.170 | 1.625 ± 0.238 | 1.29 |
| AG525meso | 1.685 ± 0.149 | 1.791 ± 0.147 | 1.06 |
| tetrandrine | 0.306 ± 0.050 | 0.461 ± 0.042 | 1.51 |
数值以平均值±标准差表示。对于原始数据,括号中列出了获得每个数值所需的实验次数。
公布的Ki亲和力数据;之前的20–22项SK2亲和力研究是在大鼠“rSK2”亚型上进行的。
图3. 双THIQ类生物碱cefaranthine和oxyacanthine的化学结构。两种化合物中的THIQ部分均用绿色标出。
图4. 生物碱在人类SK2通道(上图)和SK3通道(下图)上的结合竞争曲线(n = 3至5,详见表1)。结果与使用相同方法获得的apamin(n = 4)进行了比较。125I-apamin(放射性标记配体)的位移值是相对于竞争剂浓度(以对数形式表示)测得的。曲线点为所有实验值的平均值,标准差由误差条表示。