基于二铼核心的环状和非环状螺旋结构化合物作为针对乳腺癌和皮肤癌细胞的抗癌剂

合成并表征了两种 dirhenium 基异质配体螺旋体（环状和线状），证实其水溶液与固态结构一致。抗乳腺癌（4T1）和皮肤癌（B16）细胞实验显示，这些化合物细胞毒性显著优于顺铂。化合物2进一步验证其具有高脂溶性、生物介质稳定性，能通过干扰膜电位抑制肿瘤转移并诱导凋亡。

　　

本文报道了基于二铼(I)的杂环螺旋体的设计与合成，包括化合物fac-[Re(CO)₃(μ-Lⁿ(μ-L⁵)Re(CO)₃]（1–2系列），其中(Lⁿ; n = 1, 3)：L¹ = 2,2′-(1,1′-((methylazanediyl)bis(4,1-phenylene))bis(benzoimidazole-2,1-diyl))diphenol，L³ = 2,2′-(1,1′-(oxybis(4,1-phenylene))bis(benzoimidazole-2,1-diyl))diphenol，以及L⁵ = bis(3-((1H-naphtho[2,3]imidazol-1-yl)methyl)-2,4,6-trimethylphenyl)methane。同时还介绍了两种双核非环状螺旋体结构，即fac-[Re(CO)₃(μ-Lⁿ)₂Re(CO)₃]（3–4系列），其中(Lⁿ; n = 2, 4)：L² = 2-(1-(4-((4-bromophenyl)(methyl)amino)phenyl)-benzoimidazolyl)phenol，L⁴ = 2-(1-(4-(4-bromophenoxy)phenyl)-benzoimidazolyl)phenol。这些化合物的固态结构通过单晶X射线衍射得到确认，而¹H-NMR数据也表明它们在溶液状态下仍保持原有结构。这些复合物的细胞毒性在 triple-negative乳腺癌细胞（4T1）和皮肤癌细胞（B16）中进行了评估。实验结果显示，1–4系列的化合物比常用的顺铂具有更强的细胞毒性。其中一种螺旋体2进一步被研究，以评估其抗转移特性及通过破坏膜电位诱导细胞凋亡的能力。研究发现，复合物2具有亲脂性，并在生物介质中表现出较高的稳定性。